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第1章 绪

药剂学(pharmaceutics):是将原料药制备成药物制剂的???于治疗、诊断预防疾病的学科;是??研究药物剂型和药物制剂的设计理论、 处??艺、?产技术、质量控制和合理应?等综合性应?技术科学。

药物剂型(dosage forms):简称剂型,?论哪?种药物都不能直接应? 于患者,它们在临床应?之前,都必须制成合适于医疗预防应?,并具有?定的给药途径相对应的形式,这种形式称为药物剂型。

药物制剂(preparations):简称制剂,是指剂型确定以后的具体药物品种。

药品(medicinal products):通常是指药物经?定的处?和制备?艺制备?成的制剂产品,是可供临床使?的商品。

药物递送系统(drug delivery system,DDS):是指将必要量的药物,在必要的时间内递送到必要的部位的技术。?的是将原料药的作?发挥到极致,副作?降低到最?。

药?辅料(pharmaceutical excipients):系指?产药品和调配处?时使?的赋形剂和附加剂;是除活性药物以外,在安全性??已进?了合理评估,且包含在药物制剂中的物质。

药典(pharmacopoeia):是?个国家记载药品标准、规格的法典,?般由国家药典委员会组织编纂、出版,并由政府颁布、执?,具有法律约束?。

GMP:是 good manufacturing practice 的简称,即《药品?产质量管理规范》。指在药品?产过程中,?科学、合理、规范化的条件和?法来保证?产优良药品的?套科学管理?法。

特性溶解度(intrinsic solubility):是指药物不含任何杂质,在溶剂中不发?解离或缔合,也不发?相互作?时所形成的饱和溶液的浓度,是药物的重要物理参数,与固体制剂的溶出速率具有?定的关系。

表观溶解度(apparent solubility):或平衡溶解度(equilibrium solubility),药物的溶解度数值多为平衡溶解度或称表观溶解度。在?定温度(?体在?定压?)下,药物在溶剂中形成的饱和溶液的浓度。

水合物:药物在结晶过程中,溶剂分?进?晶格使晶型发?改变,形成药物的溶剂化物。若溶剂是?,则形成?合物。

增溶剂(solubilizer):起增溶作?的表?活性剂。

助溶(hydrotropy):在溶剂中加?第三种物质与难溶性药物形成可溶性的分?络合物、复盐、缔合物等以增加难溶性药物的溶解度。

潜溶(cosolvency):在混合溶剂中各溶剂达到?定?例时,药物的溶解度出现最?值。

固体分散体(solid dispersion):是利??定?法(如熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法)将难溶性药物?度分散在固体分散材料中形成的?种固体分散体。

滴制法(dropping method):是将药物与基质加热熔化混匀后,滴?不相容的冷凝液中,冷凝收缩可制成固体分散体滴丸。

包合物(inclusion compound,inclusion complex):系指?种分?被全部或部分包含于另?种分?的空?结构内形成的特殊复合物。

纳?结晶(nanocrystal):也称纳?混悬液,是以表?活性剂或聚合物为稳定剂,将药物颗粒分散在液体介质中形成的粒径在 1um 以下的纯药物亚微胶体分散体系。

半透膜:是药物溶液中的溶剂分?可?由通过,?药物分?不能通过的膜。

溶液的渗透压(osmotic pressure):如果半透膜的?侧为药物溶液、另?侧为溶剂,则溶剂侧的溶剂透过半透膜进?溶液测,最后达到渗透平衡,此时两侧所产?的压?差为溶液的渗透压。

等渗溶液(isoosmotic solution):系指与?浆渗透压相等的溶液,属于物理化学概念。

等张溶液(isotonic solution):系指渗透压与红细胞膜张?相等的溶液,为?物学概念。

溶出速度(dissolution rate):是指在?定条件下,在单位时间内药物溶解进?溶液主体的量。

溶出度:系指药物在规定条件下从制剂中溶出的速度和程度,是?剂、胶囊剂、颗粒剂等速释型固体制剂质量评价的主要指标。

释放度:系指药物在规定条件下从缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及经?贴剂等缓释、控释、迟释制剂中的释放速度和程度。

介电常数(ε):溶剂将相反电荷在溶液中分开的能?,它是反映溶剂分?的极性??。

溶解度参数(δ):同种分?间的内聚?,也是表示分?极性??的?种量度。

增溶(solubilization):某些难溶性药物在表?活性剂的作?下,在溶剂中溶解度增?并形成澄清溶液的过程。

增溶量:每 1g 增溶剂能增加药物溶解的克数。

表?张?(surface tension):系指作?于液体表?上任何部分单位?度直线上的收缩?,?的?向与该直线垂直并与液?相切。

表?活性剂(surface-active agents,surfactants):能使液体表?张?明显降低的物质称为该液体的表?活性剂,其结构中含有极性的亲?基团和?极性的疏?基团。

?分?表?活性剂:相对分?质量>1000,结构中同时存在亲?与疏?结构的材料也称为双亲性共聚物。

表?活性(surface activity):表?活性剂降低表?张?的能?。

表??化(surface aging):是指表?活性剂溶液从开始发?表?聚集到取得恒定的表?过剩浓度或稳定表?张?的时间和程度。

胶束(micelle):随着表?活性剂浓度的增加,当液体表?不能容纳更多的表?活性剂分?时,剩余的表?活性剂?发形成亲?基向?、疏?基在内的缔合体,这种缔合体称为胶束。

临界胶束浓度(CMC):表?活性剂在溶液中形成胶束的最低浓度。

反胶束(reverse micelle):在含?浓度表?活性剂的?溶液中,如加?少量有机溶剂,则可能形成亲?基向内、疏?基朝外的反胶束。

Krafft 点(Krafft point):在低温时,离?型表?活性剂在?溶液中的溶解度随温度升??缓慢增加,但当温度升?某?值后,溶解度迅速增加,该温度称为 Krafft 点,其对应的表?活性剂浓度为该温度的 CMC。 Krafft 点的?低可?于判断表?活性剂的亲?亲油性,越?亲油性越好,亲?性越差。

昙点(cloud point):聚氧?烯型?离?表?活性剂溶液进?加热升温时可导致表?活性剂析出(溶解度下降),出现浑浊,甚?产?分层,这种现象称为“起浊”或“起昙”此时的温度称昙点或浊点。

亲?亲油平衡值(HLB):表?活性剂分?中的亲?和亲油基团对油或?的综合亲和?。

乳液:是?相以液滴的形式分散于另?相中的热?学不稳定体系,可分为 O/W 型和 W/O 型两种类型。

最?增溶浓度(maximum additive concentration,MAC):当表?活性剂?量为 1g 时增溶药物达到饱和的浓度即为最?增溶浓度。

润湿剂(wetters):促进液体在固体表?铺展或渗透的作?称为润湿作?,能起到润湿作?的表?活性剂称为润湿剂。

分散体系(disperse systems):是?种或?种物质?度分散在某种介质中所形成的体系。被分散的物质称为分散相(disperse phase),?连续的介质称为分散介质(disperse medium)。

沉降平衡(sedimentation equillbrium):当沉降和扩散两种?向相反的作??平衡时,体系中的粒?以?定的浓度梯度分布,这种平衡称作沉降平衡。

双电层结构:当固体粒?混悬于液体中时,固体粒?可以从溶液中选择性地吸附某种离?,也可以是其本身发?电离作??以离?形式进?溶液,以致使固液两相分别带有不同符号的电荷,在界?上形成了双电层结构。

微粒分散体系(microparticulate disperse system):通常将粒径在 1nm~100um 范围内构成的分散系统称为微粒分散体系。

絮凝(flocculation):在体系中加??定量的某种电解质,可能中和微粒表?的电荷,降低表?带电量、降低双电层的厚度,使微粒间的斥?下降,出现絮状聚集,但振摇后可重新分散均匀,这种现象叫做絮凝。

反絮凝(deflocculation):如果在微粒体系中加?某种电解质使微粒表?的ζ点位升?,静电排斥?增加,阻碍了微粒之间的碰撞聚集,这个现象称为反絮凝。

敏化:聚合物有效地覆盖微粒表?时,它们能够发挥空间结构的保护作?;当被吸附的聚合物只覆盖??部分表?时,它们往往使微粒对电解质的敏感性??增加,呈这种絮凝作?为敏化。

聚沉:胶体分散体系是热?学不稳定体系,其中的溶胶粒?能?动合并变???发地下沉,这种过程称为聚沉,所以说溶胶?具有聚结不稳定性。

聚沉值:是指在规定条件下,刚刚引起某溶胶明显开始聚沉时所需电解质的最?浓度。聚沉值?称临界凝聚浓度。

流变学:研究物体变形(固体的变形>和流动(流体的流动)的科学。

塑性流体:当作?在物体上的剪切应??于某?值时物体开始流动,否则物体保持即时形状并停?流动,具有这种性质的物体称为塑性流体(plastic fluid)。

假塑性流体:当作?在物体上的剪切应??于某?值时物体开始流动,表观黏度随着的切应?的增??减?,这种流体称为假塑性流体(pseudo-plastic fluid)。

胀性流动:表观黏度随着剪切应?的增??增加,这种流动称胀性流动(dilatant flow)。

触变性:在?定温度下,??顿流体在恒定剪切?(振动、搅拌、摇动)的作?下,黏性减?,流动性增?,当外界剪切?停?或减?时,体系黏度随时间延??恢复原状的?种性质。

viscosity:黏性,是指流体在外?的作?下质点间相对运动?产?的阻力。

plasticity:塑性,对软膏或硬膏等半固体施加较?外?时,观察不到变形,?施加较?的外?时才可以发?变形,但解除外?后不能复原的性质称为塑性。

应?松弛(stress relaxation):是指试样瞬时变形后,在不变形的情况下,试样内部的应?随时间?减少的过程。

反渗透(reverse osmosis,RO):当纯?和盐??半透膜隔开时,若在盐??侧施加?于渗透压的压?时,盐??侧的?可通过半透膜向纯??侧做反向运动,此现象为反渗透。

过滤(filtration):系指在推动?或其他外?作?下悬浮液(或含固体颗粒的?体)中的流体透过多孔性的过滤介质,固体颗粒被截留,实现流体与颗粒分离的操作过程。

助滤剂(filter aid):是为了降低过滤阻?,增加滤速或得到?度澄清的滤液?加?待滤液中的辅助性物料。

灭菌(sterilization):是指?物理或化学?法将所有致病菌和?致病微?物及细菌的芽孢全部杀灭。

?菌(sterility):是指在指定物体、介质或环境中不存在任何活的微?物。

?菌操作(aseptic processing):是指整个过程控制在?菌条件下进?的?种操作。

防腐(antisepsis):也称为抑菌,是指?物理或化学?法抑制微?物??和繁殖。

消毒(disinfection):是指?物理或化学?法将病原微?物杀死或除去。

物理灭菌法(physical sterilization):是利?蛋?质和核酸具有遇热、射线不稳定的特性,采?加热、射线和过滤的?法杀灭或除去微?物。

化学灭菌法(chemical sterilization):系指利?化学药品直接杀灭微?物的?法。

D 值(D value):系指在?定温度下,杀灭 90%的微?物(即下降 1 个对数单位)所需要的时间(分钟),是反映微?物耐热性的参数。

Z 值(Z value):也称灭菌温度参数,系指某种微?物的 D 值降低 1 个对数单位(lgD)值时所需升?的温度数,即将灭菌时间减少到原来的1/10时所需升?的温度。

F 值(F value):系指在给定的 Z 值下,?个灭菌程序赋予被灭菌物品在参?温度(T0)下的等效灭菌时间(分钟).常?于?热灭菌。

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